Lexapro

Τι είναι η εσιταλοπράμη και ποιος είναι ο ρόλος της

Η εσιταλοπράμη ανήκει στους SSRI, μία από τις καθιερωμένες κατηγορίες αντικαταθλιπτικών. Ο κύριος φαρμακολογικός της στόχος είναι ο μεταφορέας της σεροτονίνης. Με την αναστολή της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης αυξάνεται η διαθεσιμότητα του νευροδιαβιβαστή στις συνάψεις. Αυτός ο μηχανισμός αποτελεί το άμεσο φαρμακολογικό αποτέλεσμα, όμως η κλινική βελτίωση εξαρτάται από πιο αργές προσαρμογές των νευρωνικών κυκλωμάτων και δεν εμφανίζεται αμέσως μετά την πρώτη λήψη.

Η θεραπευτική της θέση δεν περιορίζεται στην κατάθλιψη. Εγκεκριμένα σκευάσματα εσιταλοπράμης χρησιμοποιούνται επίσης σε διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία, κοινωνική αγχώδη διαταραχή, γενικευμένη αγχώδη διαταραχή και ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, ανάλογα με την εγκεκριμένη πληροφορία του συγκεκριμένου προϊόντος. Η ίδια δραστική ουσία μπορεί επομένως να χρησιμοποιείται σε διαφορετικές διαγνώσεις, αλλά αυτό δεν σημαίνει ότι η θεραπευτική προσέγγιση είναι ίδια για όλους.

Η κατάθλιψη και οι αγχώδεις διαταραχές επηρεάζονται από βιολογικούς, ψυχολογικούς και κοινωνικούς παράγοντες. Η φαρμακευτική θεραπεία μπορεί να αποτελεί μέρος ενός ευρύτερου σχεδίου που περιλαμβάνει ιατρική παρακολούθηση και, όταν ενδείκνυται, ψυχοθεραπευτικές παρεμβάσεις. Η αξιολόγηση της διάγνωσης είναι σημαντική πριν από την έναρξη αντικαταθλιπτικού, μεταξύ άλλων επειδή συμπτώματα όπως έντονο άγχος, αϋπνία ή αλλαγές της διάθεσης μπορεί να εμφανίζονται σε διαφορετικές κλινικές καταστάσεις.

Ενδείξεις και ρεαλιστικές προσδοκίες από τη θεραπεία

Στο μείζον καταθλιπτικό επεισόδιο ο στόχος δεν είναι απλώς η προσωρινή βελτίωση της διάθεσης, αλλά η σταδιακή υποχώρηση ενός συνόλου συμπτωμάτων, όπως απώλεια ενδιαφέροντος, διαταραχές ύπνου, μειωμένη ενέργεια, δυσκολία συγκέντρωσης και αρνητικές σκέψεις. Στις αγχώδεις διαταραχές, η αξιολόγηση αφορά τόσο την ένταση του άγχους όσο και τον βαθμό στον οποίο αυτό περιορίζει την καθημερινή λειτουργικότητα.

Η ανταπόκριση διαφέρει. Σε αρκετούς ασθενείς χρειάζονται δύο έως τέσσερις εβδομάδες για να γίνει εμφανής αντικαταθλιπτική ανταπόκριση, ενώ ορισμένα συμπτώματα μπορεί να βελτιωθούν νωρίτερα ή αργότερα. Στη διαταραχή πανικού η πλήρης θεραπευτική επίδραση μπορεί να χρειαστεί περισσότερο χρόνο. Η απουσία άμεσης βελτίωσης δεν αποδεικνύει από μόνη της ότι η θεραπεία δεν θα λειτουργήσει, αλλά η πορεία πρέπει να επανεκτιμάται από τον θεράποντα ιατρό.

Όταν επιτευχθεί κλινική ανταπόκριση, η θεραπεία συνήθως συνεχίζεται για επαρκές διάστημα ώστε να σταθεροποιηθεί το αποτέλεσμα και να μειωθεί ο κίνδυνος υποτροπής. Η διάρκεια εξαρτάται από τη διάγνωση, τη βαρύτητα και τη διάρκεια του επεισοδίου, προηγούμενες υποτροπές, συνυπάρχουσες παθήσεις και την ατομική ανοχή. Για τον λόγο αυτό δεν υπάρχει μία ενιαία διάρκεια που να είναι κατάλληλη για κάθε ασθενή.

Πώς δρα και γιατί το αποτέλεσμα δεν είναι άμεσο

Η εσιταλοπράμη απορροφάται καλά μετά τη λήψη από το στόμα και η απορρόφησή της δεν εξαρτάται ουσιαστικά από την τροφή. Η φαρμακοκινητική της επιτρέπει συνήθως χορήγηση μία φορά την ημέρα. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, με σημαντική συμμετοχή ενζύμων όπως το CYP2C19, και αποβάλλεται μέσω ηπατικών και νεφρικών οδών.

Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο σώμα σταθεροποιείται πολύ νωρίτερα από την πλήρη κλινική ανταπόκριση. Αυτή η διαφορά έχει πρακτική σημασία: η παρουσία του φαρμάκου στον οργανισμό δεν ισοδυναμεί με άμεση αποκατάσταση των συμπτωμάτων. Οι προσαρμογές των υποδοχέων και των νευρωνικών δικτύων που σχετίζονται με τη θεραπευτική επίδραση εξελίσσονται σε μεγαλύτερο χρονικό ορίζοντα.

Στην αρχή της θεραπείας ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρατηρήσουν μεταβολές στον ύπνο, στο άγχος ή στη γαστρεντερική ανοχή πριν γίνει σαφές το θεραπευτικό όφελος. Αυτός είναι ένας από τους λόγους για τους οποίους η πρώιμη παρακολούθηση έχει αξία, ιδιαίτερα όταν τα συμπτώματα είναι σοβαρά ή υπάρχει ιστορικό αυτοκτονικού ιδεασμού, μανίας, επιληπτικών κρίσεων ή καρδιακών παραγόντων κινδύνου.

Πρακτική χρήση, συνέχιση και διακοπή

Η εσιταλοπράμη χορηγείται κατά κανόνα ως μία ημερήσια δόση και μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς φαγητό. Το αν η λήψη γίνεται πρωί ή βράδυ εξαρτάται συχνά από την ανοχή και τις οδηγίες του θεράποντος ιατρού. Η σταθερότητα στη λήψη βοηθά στη διατήρηση προβλέψιμης έκθεσης στο φάρμακο, αλλά δεν πρέπει να γίνονται αυθαίρετες αλλαγές στην περιεκτικότητα ή στη συχνότητα.

Οι περιεκτικότητες 5 mg, 10 mg και 20 mg χρησιμοποιούνται για την εξατομίκευση της θεραπείας και δεν αποτελούν απλή κλίμακα «ήπιας» ή «ισχυρής» δράσης. Στο μείζον καταθλιπτικό επεισόδιο η συνήθης δόση για ενήλικες είναι 10 mg μία φορά την ημέρα, με δυνατότητα αύξησης έως 20 mg όταν αυτό κρίνεται κατάλληλο. Στη διαταραχή πανικού η έναρξη γίνεται συχνά με 5 mg ημερησίως την πρώτη εβδομάδα, πριν από την αύξηση στα 10 mg, επειδή ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν αρχικά εντονότερο άγχος.

Στους ασθενείς άνω των 65 ετών η συνιστώμενη αρχική δόση είναι συνήθως 5 mg ημερησίως, με ενδεχόμενη αύξηση έως 10 mg ανάλογα με την ανταπόκριση. Μειωμένη ηπατική λειτουργία, ορισμένες αλληλεπιδράσεις και διαφορές στον μεταβολισμό μέσω CYP2C19 μπορεί επίσης να οδηγήσουν σε πιο συντηρητική δοσολογία. Τα παραδείγματα αυτά εξηγούν τη σημασία των διαφορετικών περιεκτικοτήτων· δεν αποτελούν οδηγίες αυτορρύθμισης της δόσης.

Αν παραλειφθεί μια δόση, δεν πρέπει να ληφθεί διπλή ποσότητα για αναπλήρωση. Σύμφωνα με τις συνήθεις οδηγίες για δισκία εσιταλοπράμης, αν η παράλειψη γίνει αντιληπτή πριν από τον βραδινό ύπνο, η ξεχασμένη δόση μπορεί να ληφθεί τότε. Αν γίνει αντιληπτή μέσα στη νύχτα ή την επόμενη ημέρα, παραλείπεται και συνεχίζεται το κανονικό πρόγραμμα. Πρέπει πάντοτε να ακολουθούνται οι οδηγίες του συγκεκριμένου σκευάσματος ή του θεράποντος ιατρού.

Η απότομη διακοπή μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα διακοπής, όπως ζάλη, αισθητικές διαταραχές, διαταραχές ύπνου, άγχος, ναυτία, εφίδρωση, κεφαλαλγία ή ευερεθιστότητα. Τα συμπτώματα αυτά δεν σημαίνουν εθισμό με την κλασική έννοια, αλλά αντανακλούν την προσαρμογή του νευρικού συστήματος στη μεταβολή της σεροτονινεργικής δραστηριότητας. Η σταδιακή μείωση, όταν αποφασιστεί διακοπή, οργανώνεται από τον θεράποντα ιατρό.

Οι ακριβείς συνθήκες φύλαξης εξαρτώνται από το συγκεκριμένο προϊόν και τη συσκευασία του. Η ετικέτα και το φύλλο οδηγιών του προϊόντος που διατίθεται πρέπει να ακολουθούνται, ενώ το φάρμακο φυλάσσεται σε σημείο που δεν είναι προσβάσιμο στα παιδιά.

Ανεπιθύμητες ενέργειες και σημαντικές προειδοποιήσεις

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνότερες κατά τις πρώτες εβδομάδες και σε αρκετές περιπτώσεις μειώνονται με τη συνέχιση της θεραπείας. Μεταξύ των συχνών ενοχλημάτων περιλαμβάνονται ναυτία, κεφαλαλγία, μεταβολές του ύπνου, ζάλη, αυξημένη εφίδρωση, ξηροστομία και σεξουαλική δυσλειτουργία. Η ένταση και η σημασία τους διαφέρουν· ειδικά οι σεξουαλικές διαταραχές μπορεί να επηρεάζουν ουσιαστικά την ποιότητα ζωής, ενώ έχουν αναφερθεί και περιπτώσεις στις οποίες επιμένουν μετά τη διακοπή της θεραπείας. Τα επίμονα συμπτώματα χρειάζονται συζήτηση με τον θεράποντα ιατρό.

Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται σε νέα ή επιδεινούμενη αυτοκτονική σκέψη, έντονη διέγερση ή ασυνήθιστες αλλαγές συμπεριφοράς, κυρίως στην αρχή της θεραπείας ή μετά από αλλαγές της δόσης. Στις κλινικές μελέτες αντικαταθλιπτικών έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε ενήλικες κάτω των 25 ετών σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο, γεγονός που ενισχύει την ανάγκη στενής παρακολούθησης. Επείγουσα αξιολόγηση απαιτείται όταν υπάρχει άμεσος κίνδυνος αυτοτραυματισμού.

Έντονη εσωτερική ανησυχία με συνεχή ανάγκη κίνησης και δυσκολία να παραμείνει κάποιος καθιστός ή ακίνητος μπορεί να αποτελεί ακαθησία και όχι απλώς επιδείνωση του άγχους. Μπορεί να εμφανιστεί τις πρώτες εβδομάδες και χρειάζεται επικοινωνία με τον ιατρό, επειδή η αύξηση της δόσης ενδέχεται να την επιδεινώσει.

Το σύνδρομο σεροτονίνης είναι σπάνιο αλλά σοβαρό και μπορεί να εμφανιστεί όταν αυξηθεί υπερβολικά η σεροτονινεργική δραστηριότητα, ιδιαίτερα σε συνδυασμούς φαρμάκων. Πυρετός, έντονη διέγερση, τρόμος, μυϊκή δυσκαμψία, σύγχυση ή ταχεία επιδείνωση αποτελούν λόγους άμεσης ιατρικής εκτίμησης. Το ίδιο ισχύει για σπασμούς, σοβαρή αλλεργική αντίδραση ή συμπτώματα σημαντικής καρδιακής αρρυθμίας όπως συγκοπή ή επίμονοι έντονοι παλμοί.

Η εσιταλοπράμη μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Αντενδείκνυται σε άτομα με γνωστή παράταση του QT ή συγγενές σύνδρομο μακρού QT, καθώς και σε συνδυασμό με φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το QT. Ορισμένες καρδιοπάθειες, η βραδυκαρδία και τα χαμηλά επίπεδα καλίου ή μαγνησίου αυξάνουν επιπλέον τον κίνδυνο αρρυθμίας. Οι SSRI μπορεί επίσης να αυξήσουν την τάση για αιμορραγία και έχουν συσχετιστεί με υπονατριαιμία, ιδίως σε ηλικιωμένους ή σε άτομα με άλλους παράγοντες κινδύνου.

Σε ασθενείς με διπολική διαταραχή ένα αντικαταθλιπτικό μπορεί να συμβάλει στην εμφάνιση μανιακού επεισοδίου. Ιστορικό μανίας ή υπομανίας είναι επομένως κλινικά σημαντικό πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Παρόμοια, ιστορικό επιληπτικών κρίσεων απαιτεί προσεκτική αξιολόγηση, επειδή η εμφάνιση νέων ή επιδεινούμενων σπασμών μεταβάλλει το ισοζύγιο κινδύνου και οφέλους.

Πιθανή υπερδοσολογία χρειάζεται άμεση ιατρική αξιολόγηση. Έχουν αναφερθεί συμπτώματα από το κεντρικό νευρικό σύστημα, το γαστρεντερικό και το καρδιαγγειακό, καθώς και διαταραχές ηλεκτρολυτών· η παράταση του QT και οι αρρυθμίες είναι ιδιαίτερα σημαντικές για την παρακολούθηση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, γι’ αυτό η αντιμετώπιση γίνεται σε ιατρικό περιβάλλον με υποστηρικτικά μέτρα και κατάλληλη παρακολούθηση.

Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλκοόλ και άλλες ουσίες

Οι σημαντικότερες αλληλεπιδράσεις αφορούν φάρμακα που επηρεάζουν έντονα τη σεροτονίνη, το καρδιακό ηλεκτρικό σύστημα ή την αιμόσταση. Η συγχορήγηση με μη εκλεκτικούς μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης αντενδείκνυται. Ειδικά χρονικά διαστήματα απαιτούνται επίσης κατά τη μετάβαση μεταξύ εσιταλοπράμης και ορισμένων αναστολέων ΜΑΟ, επειδή η επικάλυψη της δράσης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή τοξικότητα.

Άλλα σεροτονινεργικά φάρμακα ή ουσίες, όπως ορισμένα αντικαταθλιπτικά, τραμαδόλη, τριπτάνες, λίθιο ή βαλσαμόχορτο, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σεροτονινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Φάρμακα που παρατείνουν το QT χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή ή μπορεί να αντενδείκνυνται ανάλογα με το συγκεκριμένο προϊόν. Αντιπηκτικά, αντιαιμοπεταλιακά και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη μπορούν να ενισχύσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας όταν συνδυάζονται με SSRI.

Επειδή το CYP2C19 συμμετέχει στον μεταβολισμό της εσιταλοπράμης, ισχυροί αναστολείς του ενζύμου μπορούν να αυξήσουν την έκθεση. Η ομεπραζόλη είναι ένα κλασικό παράδειγμα φαρμάκου που μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα εσιταλοπράμης, γι’ αυτό η πλήρης λίστα φαρμάκων έχει σημασία κατά την ιατρική και φαρμακευτική αξιολόγηση.

Δεν θεωρείται ότι το αλκοόλ έχει ειδική φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με την εσιταλοπράμη που να επιβάλλει πάντα την ίδια αντίδραση σε όλους τους ασθενείς, όμως ο συνδυασμός γενικά δεν συνιστάται. Το αλκοόλ μπορεί να επιδεινώσει υπνηλία, ζάλη, την ικανότητα κρίσης, άγχος ή καταθλιπτικά συμπτώματα και να δυσκολέψει την αξιολόγηση της ανταπόκρισης στη θεραπεία.

Εγκυμοσύνη, θηλασμός και ειδικές ομάδες ασθενών

Κατά την εγκυμοσύνη η απόφαση για χρήση εσιταλοπράμης βασίζεται σε εξατομικευμένη εκτίμηση του οφέλους και του κινδύνου. Η μη θεραπευμένη σοβαρή κατάθλιψη ή αγχώδης διαταραχή μπορεί επίσης να έχει συνέπειες, επομένως η διακοπή ενός αντικαταθλιπτικού μόνο λόγω εγκυμοσύνης δεν πρέπει να γίνεται χωρίς ιατρική εκτίμηση. Έκθεση προς το τέλος της κύησης μπορεί να σχετίζεται με παροδικά νεογνικά συμπτώματα και άλλους γνωστούς κινδύνους της κατηγορίας SSRI.

Η εσιταλοπράμη αναμένεται να περνά στο μητρικό γάλα. Η επίσημη πληροφορία για σκευάσματα εσιταλοπράμης αναφέρει ότι ο θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η απόφαση για τη θεραπεία και τη σίτιση του βρέφους χρειάζεται ιατρική αξιολόγηση με βάση τις ανάγκες της μητέρας και του παιδιού.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς η έκθεση στην εσιταλοπράμη μπορεί να είναι αυξημένη και παράγοντες όπως υπονατριαιμία, συνοδά φάρμακα και καρδιακός κίνδυνος αποκτούν μεγαλύτερη σημασία. Σε ηπατική δυσλειτουργία ο μεταβολισμός επιβραδύνεται και συνήθως απαιτείται πιο συντηρητική προσέγγιση. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία επίσης απαιτεί προσοχή, παρότι η ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία έχει μικρότερη επίδραση στη φαρμακοκινητική. Τα εγκεκριμένα σκευάσματα εσιταλοπράμης γενικά δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, εκτός εάν υπάρχει ειδική ιατρική αιτιολόγηση στο κατάλληλο κλινικό πλαίσιο.

Όπως με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα, μπορεί να επηρεαστούν η κρίση, η συγκέντρωση ή οι ψυχοκινητικές δεξιότητες, ιδιαίτερα στην έναρξη της θεραπείας ή όταν υπάρχουν ζάλη και υπνηλία. Η ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων πρέπει να αξιολογείται με βάση την πραγματική ατομική αντίδραση στο φάρμακο.

Η εσιταλοπράμη στην ελληνική φαρμακευτική αγορά

Στην Ελλάδα κυκλοφορούν εγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα με εσιταλοπράμη, συμπεριλαμβανομένων γενοσήμων. Τα διαθέσιμα εθνικά προϊόντα μπορεί να διαφέρουν ως προς εμπορική ονομασία, κάτοχο άδειας κυκλοφορίας, έκδοχα, εμφάνιση, συσκευασία και περιεκτικότητα. Τα εγκεκριμένα γενόσημα πρέπει να πληρούν τις ισχύουσες απαιτήσεις ποιότητας και βιοϊσοδυναμίας ως προς το αντίστοιχο προϊόν αναφοράς.

Η ονομασία Lexapro στην παρούσα σελίδα είναι η εμπορική ονομασία του καταλόγου. Δεν αποτελεί από μόνη της απόδειξη ότι το συγκεκριμένο προϊόν είναι το προϊόν αναφοράς στην Ελλάδα, ότι προέρχεται από συγκεκριμένο κατασκευαστή ή ότι είναι ταυτόσημο με οποιαδήποτε εθνικά καταχωρισμένη εμπορική ονομασία. Για φαρμακευτική αξιολόγηση έχει μεγαλύτερη σημασία η δραστική ουσία, η περιεκτικότητα, η φαρμακοτεχνική μορφή και η εγκεκριμένη πληροφορία του προϊόντος που τελικά διατίθεται.

Η εσιταλοπράμη είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο στην Ελλάδα. Η καταχώριση επιμέρους προϊόντων στην ηλεκτρονική συνταγογράφηση ή σε καταλόγους αποζημίωσης αφορά συγκεκριμένες παρουσιάσεις και δεν πρέπει να γενικεύεται αυτόματα σε κάθε εμπορική ονομασία ή συσκευασία.

Αγορά Lexapro διαδικτυακά: διαθεσιμότητα, τιμή και συνταγή

Το Lexapro εμφανίζεται στον κατάλογο του ιστότοπου για διαδικτυακή παραγγελία, με τη διαθεσιμότητα της επιλεγμένης περιεκτικότητας να επιβεβαιώνεται κατά την επεξεργασία. Η αγορά Lexapro διαδικτυακά προϋποθέτει έγκυρη ιατρική συνταγή, η οποία ελέγχεται πριν από τη διάθεση του φαρμάκου.

Η τιμή εξαρτάται από την επιλεγμένη περιεκτικότητα και την παρουσίαση που εμφανίζεται στο σύστημα επιλογής προϊόντος. Η διαδικασία παραγγελίας μπορεί να περιλαμβάνει επιβεβαίωση της διαθέσιμης περιεκτικότητας, έλεγχο της συνταγής και φαρμακευτική επαλήθευση των στοιχείων της παραγγελίας. Η επαλήθευση αυτή αποτελεί μέτρο ασφαλούς διάθεσης και δεν αντικαθιστά την ιατρική αξιολόγηση.