Levofloxacin

Τι είναι και πότε χρησιμοποιείται η λεβοφλοξασίνη

Η λεβοφλοξασίνη είναι συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο. Σε ενήλικες μπορεί να χρησιμοποιηθεί, ανάλογα με την επίσημη ένδειξη του συγκεκριμένου σκευάσματος και την κλινική αξιολόγηση, σε λοιμώξεις όπως πνευμονία της κοινότητας, οξεία πυελονεφρίτιδα και επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού, χρόνια βακτηριακή προστατίτιδα και ορισμένες επιπλεγμένες λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων. Ορισμένες από του στόματος παρουσιάσεις περιλαμβάνουν επίσης οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα, παρόξυνση χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας και μη επιπλεγμένη κυστίτιδα, αλλά η σημερινή ρυθμιστική προσέγγιση απαιτεί ιδιαίτερα επιλεκτική χρήση.

Η διάγνωση της λοίμωξης προηγείται της επιλογής του αντιβιοτικού. Τα ίδια συμπτώματα μπορεί να προκύπτουν από διαφορετικά αίτια, ενώ η λεβοφλοξασίνη δεν δρα σε ιούς. Σε σοβαρές ή υποτροπιάζουσες λοιμώξεις, η καλλιέργεια και το αντιβιόγραμμα μπορούν να επηρεάσουν ουσιαστικά την απόφαση, επειδή η ευαισθησία των βακτηρίων στις φθοριοκινολόνες δεν είναι ίδια σε όλους τους μικροοργανισμούς ούτε παραμένει σταθερή με τον χρόνο.

Στην Ελλάδα έχουν καταγραφεί από τον ΕΟΦ και σε επίσημα δελτία τιμών σκευάσματα λεβοφλοξασίνης σε από του στόματος περιεκτικότητες 250 mg και 500 mg, καθώς και ενδοφλέβιες μορφές. Οι περιεκτικότητες 250 mg, 500 mg και 750 mg που αναφέρονται στην παρούσα σελίδα περιγράφουν τις επιλογές του συγκεκριμένου καταλόγου και δεν πρέπει να θεωρούνται πλήρης αποτύπωση όλων των εθνικά εγκεκριμένων μορφών ή εμπορικών παρουσιάσεων. Διαφορετικά γενόσημα μπορεί να έχουν το ίδιο δραστικό συστατικό, αλλά να διαφέρουν σε έκδοχα, εμφάνιση, συσκευασία και κατασκευαστή.

Γιατί η χρήση των φθοριοκινολονών είναι πιο περιορισμένη

Η λεβοφλοξασίνη δεν αντιμετωπίζεται πλέον ως αντιβιοτικό που επιλέγεται απλώς επειδή καλύπτει πολλά βακτήρια. Μετά από ευρωπαϊκή επανεξέταση της ασφάλειας, οι φθοριοκινολόνες από το στόμα, με ένεση ή εισπνοή υπόκεινται σε περιορισμούς λόγω πολύ σπάνιων αλλά ενδεχομένως μακράς διάρκειας, αναπηροποιητικών και δυνητικά μη αναστρέψιμων ανεπιθύμητων ενεργειών που μπορεί να αφορούν τένοντες, μύες, αρθρώσεις και το νευρικό σύστημα.

Στην πράξη, αυτό σημαίνει ότι για ήπιες ή μέτριες βακτηριακές λοιμώξεις η λεβοφλοξασίνη χρησιμοποιείται όταν τα συνήθη αντιβιοτικά που προτείνονται για τη συγκεκριμένη λοίμωξη δεν είναι κατάλληλα, για παράδειγμα λόγω αντοχής, αντένδειξης, σοβαρής δυσανεξίας ή αποτυχίας προηγούμενης θεραπείας. Η λογική αυτής της επιλογής είναι διπλή: περιορίζει την έκθεση σε σημαντικούς κινδύνους όταν υπάρχει ασφαλέστερη κατάλληλη λύση και συμβάλλει στη διατήρηση της αποτελεσματικότητας των φθοριοκινολονών απέναντι στη μικροβιακή αντοχή.

Η αυτοθεραπεία με υπολείμματα αντιβιοτικών ή η χρήση μιας παλαιότερης συνταγής δεν μπορεί να υποκαταστήσει αυτή την εκτίμηση. Η καταλληλότητα της λεβοφλοξασίνης εξαρτάται από το σημείο της λοίμωξης, τον πιθανό μικροοργανισμό, το ιστορικό ανεπιθύμητων ενεργειών, τη νεφρική λειτουργία, τα συγχορηγούμενα φάρμακα και τα διαθέσιμα εναλλακτικά αντιβιοτικά.

Πώς δρα και γιατί η μικροβιακή αντοχή έχει σημασία

Η λεβοφλοξασίνη αναστέλλει δύο ένζυμα που είναι κρίσιμα για τη διαχείριση του βακτηριακού DNA: τη DNA γυράση και την τοποϊσομεράση IV. Χωρίς τη φυσιολογική λειτουργία τους, το βακτηριακό DNA δεν μπορεί να αντιγραφεί και να οργανωθεί σωστά κατά τον πολλαπλασιασμό. Το αποτέλεσμα είναι βακτηριοκτόνος δράση σε ευαίσθητους μικροοργανισμούς.

Το ότι ένα βακτήριο ανήκει σε είδος που συνήθως μπορεί να είναι ευαίσθητο δεν εγγυάται ότι κάθε στέλεχος θα ανταποκριθεί. Μεταλλάξεις στους μοριακούς στόχους, μηχανισμοί εκροής και μειωμένη είσοδος του αντιβιοτικού στο βακτηριακό κύτταρο μπορούν να οδηγήσουν σε αντοχή. Υπάρχει επίσης διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ φθοριοκινολονών, γι’ αυτό μια προηγούμενη αποτυχία με φάρμακο της ίδιας κατηγορίας μπορεί να έχει κλινική σημασία.

Η αντοχή έχει ιδιαίτερη σημασία στις λοιμώξεις του ουροποιητικού και στις λοιμώξεις από Gram-αρνητικά βακτήρια, όπου η τοπική επιδημιολογία μπορεί να μεταβάλλεται. Όταν υπάρχει διαθέσιμο αντιβιόγραμμα, ο γιατρός μπορεί να το χρησιμοποιήσει για να επιβεβαιώσει εάν ο υπεύθυνος μικροοργανισμός παραμένει ευαίσθητος. Η προσέγγιση αυτή μειώνει την πιθανότητα έκθεσης σε ένα ισχυρό αντιβιοτικό χωρίς ρεαλιστικό όφελος.

Περιεκτικότητες και πρακτική χρήση

Οι διαθέσιμες επιλογές 250 mg, 500 mg και 750 mg δηλώνουν την ποσότητα δραστικής ουσίας ανά μονάδα του αντίστοιχου προϊόντος. Η περιεκτικότητα δεν είναι από μόνη της θεραπευτικό σχήμα. Η συνολική ημερήσια έκθεση και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται από την ένδειξη, τη βαρύτητα της λοίμωξης, την ευαισθησία του μικροοργανισμού και τη λειτουργία των νεφρών. Για αυτό οι διαφορετικές περιεκτικότητες δεν πρέπει να εναλλάσσονται ή να συνδυάζονται αυθαίρετα.

Για τις από του στόματος μορφές, η τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην απορρόφηση. Αντίθετα, σίδηρος, ψευδάργυρος, αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο και η σουκραλφάτη μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης επειδή σχηματίζουν σύμπλοκα με το φάρμακο. Για τα από του στόματος δισκία, η συνήθης οδηγία είναι η λήψη της λεβοφλοξασίνης τουλάχιστον δύο ώρες πριν ή μετά από αυτά τα προϊόντα· ο ακριβής χειρισμός πρέπει να επιβεβαιώνεται από την επίσημη οδηγία του συγκεκριμένου σκευάσματος και τον φαρμακοποιό.

Η λεβοφλοξασίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς και ο χρόνος ημίσειας ζωής της είναι συνήθως περίπου 6–8 ώρες σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Όταν η νεφρική κάθαρση μειώνεται, το φάρμακο μπορεί να παραμένει περισσότερο στον οργανισμό. Γι’ αυτό η νεφρική λειτουργία είναι βασικός παράγοντας στον σχεδιασμό του σχήματος και χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή σε μεγαλύτερες ηλικίες, όπου η μειωμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να μην είναι εμφανής μόνο από την ηλικία ή το σωματικό βάρος.

Η θεραπεία δεν πρέπει να παρατείνεται, να συντομεύεται ή να διακόπτεται αυθαίρετα. Παράλληλα, οι ειδικές προειδοποιήσεις των φθοριοκινολονών έχουν προτεραιότητα: όταν εμφανιστούν σημεία σοβαρής ανεπιθύμητης αντίδρασης που στις επίσημες πληροφορίες απαιτούν άμεση διακοπή, χρειάζεται άμεση επικοινωνία με τον θεράποντα ιατρό ώστε να εκτιμηθεί η κατάσταση και να αποφευχθεί περαιτέρω έκθεση.

Ασφάλεια, ανεπιθύμητες ενέργειες και προειδοποιητικά σημεία

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοφλοξασίνης περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια, κεφαλαλγία, ζάλη και αϋπνία. Αυτές οι αντιδράσεις δεν έχουν την ίδια ένταση σε όλους τους ασθενείς και δεν σημαίνουν απαραίτητα σοβαρή τοξικότητα. Η κλινική προσοχή εστιάζει κυρίως σε λιγότερο συχνά αλλά σημαντικά συμβάματα που χαρακτηρίζουν την κατηγορία των φθοριοκινολονών.

Η τενοντίτιδα και η ρήξη τένοντα, ιδιαίτερα του Αχιλλείου, μπορεί να εμφανιστούν ακόμη και μέσα στις πρώτες ημέρες και έχουν αναφερθεί επίσης μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος σε ηλικιωμένους, σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, σε λήπτες μεταμόσχευσης και με ταυτόχρονη χρήση συστηματικών κορτικοστεροειδών. Αν εμφανιστούν πόνος, ευαισθησία ή πρήξιμο σε τένοντα, η λήψη πρέπει να διακοπεί και να ζητηθεί άμεσα ιατρική εκτίμηση· η πάσχουσα περιοχή χρειάζεται ανάπαυση και αποφυγή καταπόνησης.

Η περιφερική νευροπάθεια μπορεί να εκδηλωθεί με αίσθημα καύσου, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα, πόνο ή αδυναμία. Επειδή τέτοια συμπτώματα ενδέχεται να επιμείνουν, απαιτείται άμεση διακοπή της λεβοφλοξασίνης και επικοινωνία με τον γιατρό πριν από οποιαδήποτε περαιτέρω λήψη. Έχουν επίσης αναφερθεί σπασμοί, σύγχυση, ψυχιατρικές αντιδράσεις και μυόκλονος, με μεγαλύτερη προσοχή όταν υπάρχουν παράγοντες που μειώνουν τον ουδό των σπασμών ή όταν η νεφρική λειτουργία είναι περιορισμένη.

Η σοβαρή, επίμονη ή αιματηρή διάρροια κατά τη θεραπεία ή ακόμη και εβδομάδες αργότερα μπορεί να σχετίζεται με λοίμωξη από Clostridioides difficile. Σοβαρή αλλεργική αντίδραση, εκτεταμένο εξάνθημα, φουσκάλες, βλάβες βλεννογόνων ή άλλα σημεία σοβαρής δερματικής αντίδρασης απαιτούν άμεση διακοπή και επείγουσα ιατρική εκτίμηση. Η λεβοφλοξασίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει φωτοευαισθησία, αν και αυτή αναφέρεται σπάνια.

Η λεβοφλοξασίνη μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT σε ευάλωτα άτομα και έχουν αναφερθεί σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες. Διαταραχές γλυκόζης, τόσο υπογλυκαιμία όσο και υπεργλυκαιμία, έχουν παρατηρηθεί κυρίως σε άτομα με διαβήτη που λαμβάνουν ινσουλίνη ή ορισμένα αντιδιαβητικά. Οι φθοριοκινολόνες έχουν επίσης συσχετιστεί με σπάνιες περιπτώσεις ανευρύσματος ή διαχωρισμού αορτής και με παθήσεις καρδιακών βαλβίδων. Αιφνίδιος έντονος πόνος στο στήθος, την κοιλιά ή την πλάτη, οξεία δύσπνοια ή νέα έντονα καρδιακά συμπτώματα χρειάζονται επείγουσα αξιολόγηση.

Έχουν αναφερθεί επίσης σπάνιες αλλά σοβαρές ηπατικές βλάβες, ακόμη και οξεία ηπατική ανεπάρκεια, κυρίως σε ασθενείς με σοβαρά υποκείμενα νοσήματα. Απώλεια όρεξης μαζί με κιτρίνισμα του δέρματος ή των ματιών, σκουρόχρωμα ούρα, κνησμό ή ευαισθησία στην κοιλιά αποτελούν προειδοποιητικά σημεία: απαιτούν διακοπή του φαρμάκου και άμεση επικοινωνία με γιατρό.

Σε υπερδοσολογία μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα από το κεντρικό νευρικό σύστημα, όπως σύγχυση ή σπασμοί, καθώς και παράταση QT και γαστρεντερικά συμπτώματα. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο και απαιτείται άμεση ιατρική αντιμετώπιση.

Αλληλεπιδράσεις και ειδικές ομάδες ασθενών

Πριν από τη συνταγογράφηση χρειάζεται έλεγχος όλων των φαρμάκων και συμπληρωμάτων. Εκτός από τα προϊόντα μετάλλων και τη σουκραλφάτη που μειώνουν την απορρόφηση, ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ όπως η βαρφαρίνη, επειδή μπορεί να αυξηθούν το INR και ο κίνδυνος αιμορραγίας. Φάρμακα που παρατείνουν το QT —για παράδειγμα ορισμένα αντιαρρυθμικά, μακρολίδες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αντιψυχωσικά— μπορούν να προσθέσουν καρδιακό κίνδυνο.

Η ταυτόχρονη χρήση συστηματικών κορτικοστεροειδών είναι ιδιαίτερα σημαντική λόγω του αυξημένου κινδύνου τενοντίτιδας και ρήξης τένοντα. Η θεοφυλλίνη και άλλα φάρμακα που μειώνουν τον ουδό των σπασμών απαιτούν επίσης προσοχή. Σε ασθενείς με διαβήτη, η πιθανότητα διαταραχών του σακχάρου σημαίνει ότι η παρακολούθηση πρέπει να είναι αυξημένη όταν συγχορηγούνται ινσουλίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπογλυκαιμία.

Η νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει την έκθεση στη λεβοφλοξασίνη και αποτελεί βασικό λόγο προσαρμογής του σχήματος από τον γιατρό. Η ηλικία από μόνη της δεν επιβάλλει συγκεκριμένη αλλαγή, αλλά στους ηλικιωμένους η αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας, του καρδιακού ρυθμού και του κινδύνου τενοντοπάθειας αποκτά μεγαλύτερη σημασία.

Οι συστηματικές μορφές λεβοφλοξασίνης αντενδείκνυνται σε άτομα με υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη, σε άλλες κινολόνες ή σε έκδοχα του συγκεκριμένου σκευάσματος, κατά την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό, καθώς και σε παιδιά και αναπτυσσόμενους εφήβους. Αντενδείκνυνται επίσης σε ασθενείς με επιληψία και σε όσους είχαν στο παρελθόν διαταραχή τένοντα που σχετιζόταν με θεραπεία φθοριοκινολόνης. Προηγούμενη σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση σε κινολόνη ή φθοριοκινολόνη είναι σημαντικό στοιχείο του ιστορικού και κατά κανόνα επιβάλλει αποφυγή της κατηγορίας, εκτός εάν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία και έχει προηγηθεί ιδιαίτερη αξιολόγηση οφέλους και κινδύνου.

Η λεβοφλοξασίνη δεν συνιστάται σε άτομα με βαρεία μυασθένεια (myasthenia gravis), επειδή μπορεί να επιδεινώσει τη μυϊκή αδυναμία λόγω της δράσης των φθοριοκινολονών στη νευρομυϊκή μετάδοση. Σε σοβαρές περιπτώσεις έχουν αναφερθεί αναπνευστικές επιπλοκές που απαιτούν υποστήριξη της αναπνοής. Το ιστορικό βαρείας μυασθένειας πρέπει επομένως να γνωστοποιείται πριν από την επιλογή αντιβιοτικού.

Ζάλη, υπνηλία ή διαταραχές όρασης μπορούν να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Η ασφαλής απόφαση δεν βασίζεται μόνο στο αν το φάρμακο έχει ληφθεί στο παρελθόν χωρίς πρόβλημα, επειδή η ανοχή μπορεί να διαφέρει μεταξύ διαφορετικών επεισοδίων θεραπείας και συγχορηγούμενων φαρμάκων.

Πληροφορίες για αγορά Levofloxacin διαδικτυακά στην Ελλάδα

Η αγορά Levofloxacin διαδικτυακά μέσω της Kafreya Pharmacy υπόκειται σε επιβεβαίωση διαθεσιμότητας, έλεγχο της επιλεγμένης περιεκτικότητας, φαρμακευτική επαλήθευση και έγκυρη ιατρική συνταγή. Η τιμή εξαρτάται από την επιλεγμένη παρουσίαση και εμφανίζεται στο αντίστοιχο πεδίο επιλογής του προϊόντος.

Η παραγγελία προϋποθέτει έγκυρη ιατρική συνταγή, η οποία ελέγχεται πριν από τη διάθεση του φαρμάκου. Η διαθεσιμότητα και η επιλεγμένη περιεκτικότητα επιβεβαιώνονται κατά την επεξεργασία της παραγγελίας.